Proteasen-Inhibitoren

Proteaseinhibitoren sind chemische Verbindungen, dieEnzyme aus der Klasse der Proteasen in ihrer Aktivität und Wirkung hemmen können.

Oft bestehen diese Hemmstoffe (Inhibitoren) selbst aus vielen einzelnen Aminosäure-Molekülen, die zu höhermolekularen Verbindungen verknüpft sind. Je nach Anzahl der einzelnen Aminosäuren werden diese beispielsweise zu Peptiden oder Proteinen verknüpft. Jedoch gibt es auch chemisch andere Klassen mit niedermolekularen chemischen Stoffen, die eine hemmende Wirkung auf Proteasen besitzen.

Proteasen im menschlichen Körper

Im menschliche Körper regulieren Protease-Inhibitoren oft die Funktionsweise von Peptid spaltenden Enzymen, den sogenannten Peptidasen. Doch auch andere Organismen besitzen Protein-Inhibitoren. Dabei reicht die Spannbreite von den Einzellern bis zu den Vielzellern.

Aktivitätszentren und molekularer Aufbau von Proteasen

Proteasen werden verschiedenen Klassen zugeordnet. Jede dieser Klassen unterscheidet die Proteasen hinsichtlich bestimmter Merkmale, wie beispielsweise Aufbau des Moleküls und Lage des Aktivitätszentrums.

Klassen von Proteasen (Beispiele)

• Serinproteasen
• Cysteinproteasen
• Metalloproteasen
• Aspartatproteasen

Die Klassen von Proteasen stehen beispielhaft für die Angriffsorte von Protease-Inhibitoren. Inzwischen sind mehrere hundert Protease-Inhibitoren bekannt.

Oft wird die Wirkung von verschiedenen Protease-Inhibitoren im Gemisch für biotechnologische Zwecke beispielsweise in der Biochemie genutzt. Eine medizinische Einsatzmöglichkeit ist aufgrund der toxischen Wirkung bisher oftmals nur in wenigen Fällen möglich.

Natürliche Vorkommen und arzneitherapeutische Einsatzmöglichkeiten

In der Natur sind Protase-Inhibitoren oft ein bedeutsamer Faktor für die Toxizität von Skorpion- und Schlangengiften. In der Medizin werden Protease-Inhibitoren oftmals in der Arzneimitteltherapie bei viralen Erkrankungen eingesetzt, wie beispielsweise zur Behandlung von HIV-Infektionen. Inhibitoren gegen Proteasen des menschlichen Körpers können als Blutgerinnungshemmer (Antikoalgulantien) oder Blutdrucksenker (Antihypertensiva) verwendet werden.

Artikel von Gastautor Nick Frey

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